炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物，与天然雌激素相比，在肝脏代谢慢，失活较少，故口服有效。目前已知雌激素受体广泛存于女性生殖系统，乳腺、垂体、下丘脑、肝脏及骨骼中。本品与雌二醇相似，通过与受体结合发生生物效应。但强度大于雌二醇。本品不仅具有促进女性生殖器官和副性征发育的作用，而且对机体代谢，内分泌，心血管等都有明显影响。炔雌醇是复合避孕药中主要成分，其同等抑制在50mg以下，避孕效果不减。雌激素较大剂量长期使用，可致绝经后妇女子宫内膜癌发生率增多，合成雌激素烯雌酚有引起流产及胎儿畸形的可能，故本品的使用需要慎用。本品为半合成的强效雌激素，口服易吸收，活性为雌二醇的8倍，己烯雌酚的20倍。加服维生素C可提高本品的生物利用度。肝、肾功能不良者禁用。炔雌醇是口服避孕药中最重要的雌激素，其与炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮及左炔诺孕酮等孕激素组成各种复方制剂。