药品名称:氨苯砜
药品别名:二氨二苯砜、二氨苯砜、对位氨基双苯砜、Dapsonum、DDS、Diaminodiphenylsulfone
氨苯砜
功效主治:
剂 型:片剂:50mg,100mg。
不良反应:1.溶血性贫血:DDS是强力氧化剂,能使红细胞内还原型谷胱甘肽发生氧化而导致溶血,当氨苯砜的剂量超过每天200mg或增量太快时,容易发生此种不良反应。临床表现为头晕、乏力等.红细胞计数及血红蛋白均下降。症状轻者不必停药予以减量,同时给予铁剂与维生素B12,可使贫血现象好转。如果红细胞降至3.0×10^12/L,血红蛋白降至80g/L以下时,则应停药,给予铁剂及维生素B12治疗。严重者应予输血,并口服泼尼松每天30mg。2.药物性皮炎:多发生于服药后5~6周,即所谓“五周氨苯砜皮炎”。表现为麻疹样、猩红热样或荨麻疹样外观,自觉瘙痒,有时可以发热。一般在停用砜类药后2~7天即可消退。处理方法为停药并给予抗敏治疗。3.粒细胞减少症:一般是在连续用药2~8周后发生。症状有恶心、呕吐、发热、喉炎等,粒细胞减到2×10^9/L以下时应立即停药,予以糖皮质激素、抗生素及维生素B1治疗。对极度虚弱的患者应予以输血。4.高铁血红蛋白血症:见于误服或企图自杀而私服大量氨苯砜者,氨苯砜使血红蛋白氧化形成高铁血红蛋白,高铁血红蛋白不能与氧结合,从而造成组织缺氧,表现为头痛(炸裂痛)、烦躁、胸闷。呼吸短促、眩晕、口唇及指甲青紫,甚至发生精神错乱、谵妄、昏迷,严重者可以死亡。处理方法是催吐及导泻,以促使尚未吸收的砜类药迅速排出体外,同时给予输液、保肝等措施,必要时予以输氧及输血。此外,采用1%美蓝溶液置于葡萄糖注射剂内静脉注射或滴注(美蓝剂量可按1~2mg/kg计算),有助于高铁血红蛋白还原为正常的二价铁血红蛋白,使症状好转。5.精神障碍:少见,主要发生于服药剂量较大者,在服药后6个月内发生。初起时患者述头昏、头痛、失眠、健忘等症状,逐渐出现精神忧郁,有时转为狂躁兴奋,并有视听幻觉。停用砜类药后予以镇静剂,这些症状即可逐渐消失。6.其他不良反应有肝肾功能障碍、胃肠道反应及周围神经病变等。7.发生率较高者有:背痛、腿痛;胃痛,食欲减退、恶心、呕吐;皮肤苍白、发热、溶血性贫血;皮疹;异常乏力或软弱;变性血红蛋白血症。8.发生率极低者有:头痛、头晕、心动过速;皮肤瘙痒、剥脱性皮炎;精神错乱、周围神经炎;咽痛、发热、粒细胞减低或缺乏;砜类综合征及肝脏损害等。9.砜类综合征的典型症状包括:突然出现的丘疹或者剥脱疹、发热、不适以及衰弱,几天后出现肝脏变大,伴有压痛、黄疸、上腹部或下腹部疼痛、淋巴结肿胀以及单核细胞增多。
注意事项:1.慎用:(1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者,在这类患者中易发生溶血反应;(2)肝、肾功能不全者;(3)变性血红蛋白还原酶缺乏症患者;(4)胃及十二指肠溃疡患者;(5)有精神病史者;(6)孕妇;(7)严重贫血。2.交叉过敏:对一种砜类过敏的患者可能对其他砜类过敏。对呋塞米,噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制剂或其他磺胺药过敏的患者也可能对本药过敏。3.药物对儿童的影响:本药可在乳汁中达有效浓度,对新生儿具预防作用。但砜类药物在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血常规计数:用药前和治疗第1个月中每周1次,此后每月1次,连续6个月,以后每半年1次;(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)测定;(3)肝功能试验(如血胆红素测定和门冬氨酸氨基转移酶测定):治疗过程中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应做检查,如有肝脏功能损害,应停用氨苯砜;(4)肾功能测定。5.下列症状如持续存在需引起注意:眩晕、头痛、恶心、呕吐。6.本药应与铁剂、维生素C同服。7.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性,因此应与其他药物如氯法齐明、利福平、乙硫异烟胺或丙硫异烟胺联合应用。8.对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年,二型性麻风需2~10年,瘤型麻风需终身服药。9.快乙酰化型患者氨苯砜的血药浓度可能较低,需调整剂量。慢乙酰化型患者的血药浓度可能较高,但临床疗效未见增加,服药后较易产生不良反应,亦需调整剂量。10.治疗从小剂量开始逐渐增量,治疗中适当停药,以避免毒性反应和蓄积中毒,可每服药6天后停药1天,每服10周停药2周。11.用药过程中如出现新的或中毒性皮肤反应,应迅速停用本药。但出现麻风反应状态时不需停药。12.疗程中如出现严重“可逆性”反应(Ⅰ型)或神经炎时,应合用大剂量肾上腺皮质激素。13.治疗疱疹样皮炎时,应食用无麸质饮食,连续6个月,本药的剂量可减少50%,甚至停用本药。14.逾量的处理:(1)洗胃,给予药用炭30g,同时给予泻药每6小时1次,至少持续24~48h。(2)紧急情况下,对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲蓝1~2mg/kg缓慢静注,如变性血红蛋白重新积蓄,可重复注射。(3)非紧急情况时,用亚甲蓝3~5mg/kg,每4~6小时口服1次,但G-6-PD缺乏症患者不能采用。亦可用药用炭,即使在服用本药数小时后仍可应用。
