本品为强力蛋白酶抑制剂，对HIV-1和HIV-2蛋白酶及对齐多夫定耐药的HIV-1有强大的抗病毒活性，对慢性感染细胞也具有抗病毒活性，抑制HIV-1的复制。临床多与核苷类药物联合应用，治疗HIV-1感染晚期或进展性免疫缺陷患者。国外报道，1000例HIV感染患者临床应用证明，单用本品可使CD₄细胞计数持续增加。死亡人数减少65%，比单独使用扎西他滨可延缓与艾滋病相关的疾病进程的50%以上。此外，与齐多夫定、拉米夫定3药联合应用也具有协同作用，并显示极高的治疗指数，患者血浆中HIV-RNA浓度减少99%。本品抗病毒作用主要是抑制病毒复制，主要用于对AZT耐药的艾滋病患者，与AZT、ddc和ddl联用可迅速使HIV-RNA下降，CD₄上升。