本品为高效特异性人类获得性免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。抑制HIV复制，有效对抗HIV，显著减少其传染性及扩散。临床可用于艾滋病毒Ⅰ型(HIV-1)感染的治疗。Ⅱ期临床试验中，89例有齐多夫定(AZT)治疗经历的HIV感染患者进行持续多中心双盲试验，随机接受3种治疗方案52周，本品与AZT及拉米夫定的三联治疗；本品的单一治疗；AZT和拉米夫定的联合治疗，结果表明：三联治疗，单一治疗、联合治疗的患者病毒RNA水平均低于测试极限，分别减少80%～90%、41%～56%和0%。治疗24～44周，患者CD^－₄细胞计数(1×10＾6/L)分别增加112、35、17。国外报道，2期临床证明，单用本品可致中值CD₄细胞计数持续增加。治疗24周后，35%～65%的患者CD₄细胞计数在治疗前基数上至少增加50/mm＾3，本品亦明显降低RNA浓度，即每1ml病毒RNA中值最大基数从复制数的自然对数10^－2降到10^－2.3。在一组研究中，开始治疗后24周，9%～40%患者的病毒RNA浓度低于可测范围，即复制数＜200/ml。与齐多夫定联用1个月的对比试验中，本品对替代物标记明显改善，与核苷类似物联用时，CD₄细胞计数相应增加，病毒RNA亦明显降低。在一组HIV感染成人患者双盲研究中，本品与齐多夫定和拉米夫定联用。这种联用有强力的抗逆病毒活性，并改善CD₄细胞数计数，至少维持44周。