国外报道，一项多中心研究对44例已服用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者分别口服本品或格列本脲作对照，口服本品组于三餐前口服0.5mg，口服格列本脲组于早餐前口服5～10mg，主餐前口服5mg，连续12周。结果显示两组控制平均血糖水平相当，瑞格列奈对空腹时血糖水平较格列本脲组低，餐后血糖水平更低。另一项研究在餐前空腹口服本品1～4mg，可使糖化血红蛋白降低1.3%～1.9%。另一项多中心、开放性研究显示，口服本品4mg，每天餐前空腹服用，连续12个月，其疗效与单用磺酰脲类格列本脲每天15mg相同，略优于单用格列吡嗪每天15mg。对具有一定胰岛功能的2型糖尿病应用本品可取得较好疗效，与磺胺类药物相比，本品不加速胰岛功能的耗竭，很少出现低血糖反应，是选用促胰岛素分泌剂的首选用药。在血糖较高患者，与双胍类药物合用也可获得很好疗效，本品服用方便，进餐时口服，能模拟生理性胰岛素分泌，肾功能不全者也可酌情使用。