本品对各类疟原虫包括恶性疟、间日疟、三日疟原虫均有效，可杀灭红细胞内期滋养体，控制症状发作，但生效较慢。对抗伯氨喹、环氯胍、乙胺嘧啶和磺胺的伯氏疟原虫亦有效，无交叉抗药性，但对奎宁有高度抗药性和对氯喹有中、高度抗药性的伯氏疟原虫则显示有交叉抗药性。国内报道，应用甲氟喹治疗恶性疟854例(成人及儿童)，治愈率96.7%。在预防恶性疟和间日疟方面，比20世纪80年代使用的标准更加有效。该药用做抑制治疗直至26周，耐受性和接受程度满意。甲氟喹与磺胺多辛-乙胺嘧啶合用能显著降低诱发对甲氟喹的耐药水平。用甲氟喹750mg单剂治疗恶性疟8例，平均退热时间为(46.2±15.0)h，平均疟原虫转阴时间为(50.2±13.8)h，28天内追踪观察7例，仅1例原虫复燃，治愈率85.7%。国外报道，在泰缅边境用甲氟喹-磺胺多辛-乙胺嘧啶复方制剂治疗5192例疟疾患者，剂量按不同体重服用。结果根治率为98.8%，不良反应轻微。