本品是一种蛋白酶抑制剂，对HIV-1具有很好的抑制活性，能降低病毒滴度，增加CD₄计数。本品可与核苷类似物联用。临床用于治疗成人和儿童HIV感染。国外报道，10例HIV感染者(CD₄细胞计数≤500/mm³)，口服本品每次300mg，每天3次，连续14天。结果患者的血浆HIV-RNA水平下降，CD₄细胞计数由380/mm³上升至646/mm³。另一报道，33例单独应用司坦夫定或联合本品治疗的HIV感染者的随机抽样研究表明，曾接受本品治疗每次500～1000mg，每天3次，联合应用司坦夫定治疗的患者，血浆HIV-RNA水平下降大于单独应用司坦夫定治疗的患者，CD₄细胞计数在治疗后上升105～130/mm³，单独应用司坦夫定治疗的患者CD₄细胞在治疗后上升72/mm³。另一项研究对297例HIV-1阳性感染者，口服本品与齐多夫定、拉米夫定联合应用治疗，并与单独应用齐多夫定、拉米夫定治疗进行比较。结果联合用药组患者的血浆HIV-RNA水平降至检测水平以下的比例为80%，而单独用药组仅为18%，联合治疗48周后患者CD₄细胞计数由基数上升170/mm³。另经过16周三联疗法(奈非那韦每次750mg、每天3次，拉米夫定每次150mg、每天2次，齐多夫定每次200mg、每天3次联合应用)，12例早期HIV患者中11例在治疗后血浆HIV-RNA水平下降至可测水平。本品与司坦夫定、拉米夫定、去羟肌苷联合应用可增加疗效，且耐受性良好，对未曾治疗者应用本品与司坦夫定、拉米夫定治疗52周可使80%患者HIV-RNA水平降至检测阴性。