本品对革兰阴性杆菌抗菌作用极强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和第二代头孢菌素。口服吸收良好。临床多用于敏感菌所致慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎、咽炎、扁桃体炎。国外报道，以本品治疗慢性支气管炎、支气管扩张症、慢性呼吸系统感染急性发作的有效率为70.8%，治疗肺炎的有效率为66.7%，治疗其他感染的有效率为77%。细菌学总清除率为66.5%，其中对革兰阴性细菌的清除率为84.9%，对阳性细菌的清除率为70.8%，对混合感染的清除率为61.9%。另一报道，应用本品每天给药300mg、400mg或600mg的临床有效率分别为73.8%、68.4%和87%。对740例尿道感染的有效率为75.3%，其中对急性单纯性膀胱炎和复杂性尿道感染的有效率分别为95.5%和56.9%，对急性和慢性前列腺炎的有效率分别为81.3%和32.5%，对淋球菌尿道炎的有效率为83.3%，治疗后对革兰阴性细菌的清除率为89.2%，对阳性细菌的清除率为57.1%。头孢布烯的重要特点是可作为重症感染阶段的治疗药品，其疗效与头孢噻肟或头孢曲松连续应用7～10天的疗效相似。国内2000年对141例下呼吸道感染者进行成本-效果比较，其中68例采用续贯治疗，先以头孢噻肟静脉滴注每次2g，每天2次，连续3天后改用本品口服，每次200mg，每天2次，连续5～11天，另一组73例采用头孢噻肟静脉滴注每次2g，每天2次，连续8～14天。结果两组有效率分别为91%和89%，几无差异(P＞0.05)，但费用上续贯治疗组每例可节约3000元，使用续贯治疗组更具成本效果。头孢布烯对儿科感染也十分有效，可用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、急性中耳炎、咽炎、腭扁桃体炎、皮肤和软组织感染、肠道感染。有些患儿肠道发病率较高，主要病原菌为大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属。由于近年多重耐药肠杆菌科细菌扩散，因而致许多药物的治疗效果不佳，上述病菌包括鼠疫沙门菌却对本品敏感，临床研究显示，本品对上述菌株的疗效高于磺胺甲噁唑、复方磺胺甲噁唑、氨基糖苷类和第三代头孢类抗生素。大多数患儿每天9mg/kg，分2次给予，连续5天粪便可恢复正常，疗程尚短。