本品为半合成的第一代头孢菌素，对葡萄球菌、β-溶血性链球菌A组，肺炎链球菌、大肠杆菌、产气肠杆菌和流感嗜血杆菌等均有较强的抗菌作用。据报道，用头孢唑啉2～3g，每天2次，疗程7～14天，治疗敏感菌引起的呼吸和泌尿系统感染，临床有效率为83.8%，细菌清除率为81.8%，药物不良反应发生率为7.5%。对于治疗敏感菌所致的院内外轻中度呼吸和泌尿系统感染，头孢唑啉依然为安全有效的药物。由于本品对金黄色葡萄球菌有较强的抗菌活性且对青霉素酶稳定，使其成为较满意的抗葡萄球菌感染的药物，对金黄色葡萄球菌所致的菌血症的疗效也满意，可作为治疗葡萄球菌感染的心内膜炎的选用药物，也作为溶血性链球菌和肺炎球菌感染时替代青霉素的药物，但疗效较青霉素差且价格贵。亦可用于革兰阴性细菌所致的泌尿系统感染和菌血症，但常要与氨基糖苷类药物合用。